Дилцерен при деменции

Препарат Дилцерен относится к фармакологической группе селективных блокаторов кальциевых каналов и является производным дигидропиридина. Вещество избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами L-типа и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Дилцерен действует главным образом на сосуды головного мозга, расширяя их, а также предотвращает и купирует артериальные спазмы, улучшает кровообращение в мозгу, приводит в норму функциональное состояние мозговых нейронов. Препарат часто используется для лечения интеллектуально-мнестических расстройств (например, деменции), поскольку он улучшает способность концентрации внимания, память и прочие когнитивные функции человека.

дилцерен

Фармакокинектика препарата Дилцерен

После внутреннего приема нимодипин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через полчаса и рассчитывается в соответствии 30 нг/мл на 60 мг введенного в организм вещества. Через 8 часов концентрация снижается до 2 нг/мл и ниже. При длительном лечении биологически активное вещество препарата не накапливается в организме, а также не изменяется скорость всасывания и выведения препарата.

Активное вещество Дилцерена связывается с белками плазмы. При пероральном приеме связывание составляет более 95%, при внутривенном введении с белками связывается около 99% нимодипина. Лекарство нормально проникает через гемато-энцефалический барьер. Дилцерен обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 0,5% от концентрации вещества в плазме крови. При «первом прохождении» через печень Дилцерен подвергается интенсивному метаболизму (на этом этапе перерабатывается 80-90% вещества). Из организма 50% препарата выводится с мочой и 50% с желчью.

Показания к применению

Дилцерен применяется как лечебный и профилактический препарат при следующих заболеваниях:

  • ишемия головного мозга, вызванная спазмом сосудов при субарахноидальном кровоизлиянии;
  • геморрагия, вызванная разрывом аневризмы;
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
  • приступы мигрени;
  • отдельные неврологические симптомы, например, вестибулярный синдром сосудистой этиологии;
  • органический психосиндром с аффективными нарушениями и нарушениями памяти;
  • деменция различной этиологии.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух формах:

  1. Таблетки Дилцерен, покрытые оболочкой. Одна таблетка содержит 30 мг нимодипина и вспомогательные вещества (целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, стеарат кальция, крахмал кукурузный, диоксид титана, метоцель Е5, полиэтиленгликоль).
  2. Раствор для инфузий Дилцерен. В одном мл препарата содержится 200 мкг нимодипина. Вспомогательные вещества раствора – этанол 96%, вода для инъекций, натрия цитрат дигидрат, моногидрат лимонной кислоты, макрогол.

Способ применения и дозировка

Инфузионный раствор Дилцерен обычно назначают при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. В этом случае препарат вводят внутривенно через центральный катетер одновременно с одним из следующих растворов: 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы, раствора Рингера, раствора декстрана 40 или 6% раствора поликрахмала. Как сопутствующая инфузия может использоваться маннитол или человеческий альбумин. Введение должно быть непрерывным (рекомендуется использовать перфузионный насос и трехканальный запорный кран). Сначала доза вводимого препарата должна составлять 5 мл/час в течение первых двух часов. При отсутствии негативной реакции и выраженной артериальной гипотензии спустя два часа дозу увеличивают до 10 мл/час.

При хирургическом вмешательстве, ангиографии или общем обезболивании введение Дилцерена не прекращают. Во время хирургического вмешательства непосредственно перед введением готовят следующий раствор: в 19 мл раствора Рингера разводят 1 мл раствора Дилцерена, подогревают до температуры тела. Этот раствор вводят в аневризму в очаг субарахноидального кровоизлияния.

Не позднее, чем через четыре дня после острого периода начинают инфузионную терапию, которая длится в течение 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После данного курса переходят на таблетированную форму Дицлерена по 60 мг 6 раз в сутки на протяжении 14-21 дня, затем курс продолжают поддерживающей дозой по 30 мг 6 раз в сутки.

дилцерен при деменции

При хронических нарушениях кровообращения в головном мозге, деменции различной этиологии, приступах мигрени препарат Дилцерен принимают перорально по 30 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 60 мг 3 раза в сутки.

Таблетки необходимо употреблять натощак, не разжевывать и запивать достаточным количеством воды.

Противопоказания

Дилцерен запрещается применять при отеке головного мозга, значительном повышении внутричерепного давления, циррозе и других выраженных нарушениях функции печени, беременности и лактации, а также при повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

Применение нимодипина пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано.

Побочное действие

Обычно препарат переносится хорошо, но в некоторых случаях могут проявиться побочные действия. Среди них – расстройства сна, головокружение, головная боль, повышение психомоторной активности, ощущение жара, депрессия, гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, диспептичесие явления. Иногда может возникнуть потливость и покраснение лица.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект препарата могут симптоматически ослаблять индометацин, фенобарбитал и циметидин. Сам же Дилцерен усиливает активность гипотензивных препататов и повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов. Не рекомендуется комбинировать Дилцерен с другими блокатораи кальциевых каналов и с внутривенным введением бета-адреноблокаторов. Не следует комбинировать инфузии Дилцерена с препаратами, которые несовместимы с алкоголем, так как инфузионный раствор препарата содержит 23,7% спирта.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат не следует принимать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и быстротой психомоторных реакций. Если во время терапии Дилцереном резко падает артериальное давление или возникает сильная головная боль, необходимо прекратить применение лекарства. С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, алкоголизме и для лечения детей. Таблетки Дилцерена не стоит запивать грейпфрутовым соком, поскольку он изменяет метаболизм. Для парентерального введения необходимо использовать только системы с полиэтиленовыми трубками, так как Дилцерен абсорбируется поливинилхлоридом.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок хранения при данных условиях – 5 лет.

Оставить комментарий