Препарат Сермион, инструкция по применению которого публикуется ниже, – эффективный альфа-адреноблокатор на основе действующего вещества ницерголина, производного алкалоида эрголина. Это вещество получают из культур грибка Claviceps purpurea, паразита зерновых культур. Эрголин и его производные – антагонисты адреналиновых, допаминовых и холиновых рецепторов в стенках кровеносных сосудах и тканях головного мозга. Основное фармакологическое действие препарат оказывает на альфа-адреналиновые рецепторы капилляров головного мозга. Это благоприятно влияет на гемодинамику и метаболические процессы в мозге, приводит к нормализации кровяного давления, снижает риск образования тромбов. Как результат — улучшается снабжение клеток мозга кислородом и глюкозой, оптимизируется работа дофаминергической и холинергической церебральных систем, оптимизируется нейротрансмиссия. После курса лечения наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций, памяти, внимания. Сглаживаются или исчезают стойкие поведенческие нарушения, сопровождающие деменцию на начальном и среднем уровнях. Улучшается общее самочувствие, исчезают мигрени, головокружение, миоклония (непроизвольное сокращение мышц) и другие неврологические симптомы.
Формы выпуска
Сермион доступен потребителям в виде таблеток для приема внутрь и лиофилизата для внутримышечных инъекций. Таблетки покрыты оболочкой и содержат 5 мг, 10 мг или 30 мг активного вещества. Средние таблетки 10 мг белого цвета за счет диоксида титана (E171), оболочка таблеток содержит соответственно красители Сансет E110 и диоксид железа E172, поэтому они оранжевого и желтого цвета. В оболочках форм 5 мг и 10 мг присутствует по 33,33 мг сахарозы, что нужно иметь в виду больным сахарным диабетом. В таблетках 30 мг сахара нет.
Таблетки с содержанием ницерголина 5 и 30 мг упакованы с блистеры по 15 штук. В картонной пачке по 2 блистера. Таблетки 10 мг расфасованы по 25 штук в блистере. В картонной пачке также по 2 блистера.
Лиофилизат выпускается в виде комплекта из двух ампул. В одной находится белый порошок, включающий 4 мг активного вещества, моногидрат лактозы и винную кислоту. Другая — ампула с водой для инъекций и консервантом бензалкония хлоридом. Непосредственно перед введением компоненты смешиваются и вводятся внутримышечно или внутривенно. В случае необходимости срочной доставки препарата в головной мозг возможна внутриартериальная инфузия.
В картонной пачке содержится две ячейковых упаковки, в каждой из которых по 4 флакона с порошком и по 4 ампулы с растворителем. При внутривенном введении лиофилизат разводят в физиологическом растворе.
Фармакокинетика
Ницерголин одинаково эффективно распределяется по организму как после приема внутрь, так и при парентеральном введении. В крови он подвергается ферментации, разделяясь на два метаболита – продукт гидролиза с международным обозначением MMDL и продукт деметилирования MDL. Терапевтической активностью обладают оба метаболита. В тканях мозга метаболиты не накапливаются, период полувыведения MDL составляет 13-20 часов, MMDL покидает организм быстрее. Около 80% метаболитов экскретируются с мочой, что накладывает ограничения на использование препарата у больных с выраженной почечной недостаточностью.
Побочные явления и противопоказания
Как альфа-адреноблокатор Сермион обладает гипотензивным эффектом, который прямо пропорционален применяемой дозе. Средство снижает свертываемость и вязкость крови. Помимо почечной недостаточности препарат следует с осторожностью применять при следующих состояниях:
- индивидуальная непереносимость ницерголина и вспомогательных компонентов;
- кровотечения;
- инфаркт миокарда;
- ортостатическая артериальная гипотензия;
- хроническая брадикардия (низкая частота сердечных сокращений).
Таблетки Сермион в сахарной оболочке не следует принимать при нарушении абсорбции лактозы и других сахаров в желудочно-кишечном тракте.
Инструкция рекомендует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением метаболизма мочевой кислоты (подагра).
Тератогенного и мутагенного эффекта действующего вещества препарата не выявлено, однако Сермион традиционно не назначают в период беременности и кормления грудью, а также пациентам до 18 лет. Основная целевая аудитория препарата – люди, страдающие возрастной нейродегенерацией преимущественно сосудистого характера.
Показания к применению
Препарат Сермион назначается при следующих диагнозах:
- Сосудистые и метаболические церебральные нарушения как хронического, так и острого характера, вызванные атеросклерозом, тромбозом, сосудистой эмболией.
- Мигрень в результате вазоспазма.
- Сосудистая деменция, сопряженная с поведенческими нарушениями, ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
- Нарушение периферического кровоснабжения (болезнь Рейно).
- Гипертонические кризы (применяется внутривенное, а в условиях реанимации — внутриартериальное введение препарата).
Дозировка и способ применения
Схема лечения зависит от вида и остроты основного заболевания и наличия сопутствующих патологий.
Таблетки Сермион
При хронических нарушения мозгового кровообращения, в том числе сопровождающегося неврологическими и когнитивными нарушениями, назначается прием 3 таблеток по 10 мг в сутки. Та же дозировка рекомендуется при реабилитации после инсульта. Ввиду постепенного терапевтического воздействия препарата курс лечения продолжается не менее трех месяцев.
При выраженной сосудистой деменции назначают по 2 таблетки 30 мг в сутки. Срок терапии – полгода, после чего врач-невролог исследует достигнутую динамику и дает рекомендации по дальнейшему лечению.
При сосудистых патологиях конечностей принимают таблетки 10 мг (или по 2 таблетки 5 мг) трижды в сутки.
Одновременный прием пищи практически никак не сказывается на абсорбции ницерголина в ЖКТ.
Лиофилизат Сермион
Лиофилизат рекомендуется применять при развитии острых нарушений мозгового кровообращения или при невозможности перорального приема ввиду мальабсорбции лактозы и иных противопоказаниях.
Внутримышечное введение – по 4 мл два раза в сутки.
Внутривенное введение – содержимое одного или двух флаконов с порошком разводят в 100 мл физраствора и капельно вводят в вену со скоростью 30-40 капель в минуту. В зависимости от состояния пациента в сутки возможно от 1 до 4 инфузий.
Побочные явления
Терапевтические дозы редко вызывают критическое снижение артериального давления, однако учитывая возраст пациентов, инъекции и инфузии им рекомендуется принимать лежа и оставаться в таком положении ещё несколько минут после окончания процедуры.
Помимо снижения АД возможны головокружение, приливы крови к лицу и голове, дискомфорт в животе, кожные высыпания.
Препарат способствует концентрации внимания и ускорению нейротрансмиссии, поэтому он не может ухудшить способность индивида управлять транспортными средствами и сложными механизмами.
Отпуск из аптек
Сермион отпускается по рецепту врача.
Хранение
Таблетки и лиофилизат Сермион следует хранить в сухом темном месте, недоступном для детей. Максимальная температура хранения +25°С. Срок хранения независимо от лекарственной формы – 3 года.
Цены в аптеках
Наиболее востребованные в терапевтической практике таблетки 10 мг (по 50 таблеток в пачке), которые в аптеках стоят от 486 до 590 рублей. Таблетки 30 мг, которые рекомендуются при лечении сосудистой деменции, стоят от 717 до 898 рублей. Наименее выгодно покупать таблетки 5 мг – пачка с 30 таблетками стоит 380-430 рублей.
Лиофилизат (4 комплекта для внутримышечного введения) обойдётся в 1700-1800 рублей за упаковку.
Производитель
Владелец торговой марки Сермион – американская корпорация Pfizer. Производство препарата размещено в Италии.
